Az eredetileg kerti mákból származó opiátokat évezredek óta használják élvezeti és gyógyászati célokra. Az ópium legerősebb hatóanyaga a morfium, melyet Morfeuszról, az álom görög istenéről neveztek el. A morfium nagyon erős fájdalomcsillapító, de közben igen könnyen okoz függőséget is.
A 16. században a laudanumot – az ópium egy alkoholos készítményét – használták fájdalomcsillapításra.
A 19. században vontak ki először tiszta morfiumot az ópiumból. A morfiumot az amerikai polgárháborúban széles körben használták mint fájdalomcsillapítót, és sok katona lett tőle függő.
Az ópiumban található kodein egy mesterségesen is előállítható gyengébb drog. Vegytiszta formában JeanPierre Robiquet állította elő először 1830-ban Franciaországban, hogy gyógyászati célból felváltsa a nyers ópiumot. Főként köhögéscsillapításra használják.
A 19. század elején terjedni kezdett az ópium élvezeti célú használata, és 1830-ra soha nem látott méreteket öltött Nagy-Britanniában. 1839-ben a britek hadihajókat küldtek Kína partjaihoz válaszul arra, hogy Kína megkísérelte betiltani az ópiumkereskedést, így megkezdődött az „első ópiumháború”.
1874-ben a kémikusok, abbani igyekezetükben, hogy megpróbálják előállítani a morfium egy kevésbé függőséget okozó formáját, létrehozták a heroint. A heroin azonban kétszer olyan erősnek bizonyult, mint a morfium, így a heroinfüggőség hamarosan komoly probléma lett.
Az USA Kongresszusa 1905-ben betiltotta az ópiumot, a következő évben pedig elfogadta a „Tiszta étel és gyógyszer törvényt”, amely megkövetelte az összetevők feltüntetését minden gyógyszeren.
Metadont először 1937-ben állított elő mesterségesen két német tudós, Max Bockmühl és Gustav Ehrhart az IG Farben gyógyszeripari cégnél. Olyan fájdalomcsillapító után kutattak, amelyet egyszerűbben lehet műtétek során használni, és nem okoz olyan könnyen függőséget, mint a morfium és a heroin.
Ennek ellenére a metadonról úgy tartják, hogy még könnyebben függőséget okoz, mint a heroin.
Ezalatt fellendült az illegális ópiumkereskedelem. 1995-re Délkelet-Ázsia évente 2500 tonna ópiumot állított elő.
Az USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatalának jóváhagyásával új fájdalomcsillapítók kerültek a piacra: a Vicodin 1984-ben, az OxyContin 1995-ben és a Percocet 1999-ben.
Ezek mind mesterségesen előállított opiátok, amelyek képesek utánozni a test saját fájdalomcsillapítását.